Los distintos efectos asociados al consumo de cocaína son el resultado del bloqueo de la recaptación presináptica de tres neurotransmisores: la dopamina, la noradrenalina y un precursor de la serotonina apodado triptófano. En el caso de la dopamina, por ejemplo, su bloqueo hace que este neurotransmisor de acumule en la sinapsis, de ahí sus efectos.
Su acción sobre la dopamina es el que da lugar a la sensación de euforia característica, a la reducción de la fatiga y a la inhibición del apetito, mientras que su impacto sobre la noradrenalina eleva la presión arterial y ocasiona vasoconstricción, sudoración y temblor. Por última, al actuar sobre la serotonina ocasiona alteraciones en el sueño y refuerza a su vez su acción sobre la dopamina.